- 1 食慾抑制劑 (phentermine, phendimetrazine)
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1.phentermine
• norepinephrine, dopamine の増加による食欲抑制
• 服用後1～4時間後に効果が最も大きく出ます。
• この１つにより、食欲抑制効果が最も強力です。
• 耐性が比較的少ない方です。
• 一日0.5～1粒(tablet)を1～2回分服
• 副作用:不眠症、口の渇き、頭痛、手震い、 心悸亢進(動悸) 、便秘、性機能障害など
• 副作用を減らすための 徐放型製剤 が存在します。
2.phendimetrazine
• norepinephrine, dopamnie の増加による食欲抑制
• 服用後1～2時間後に食欲抑制の効果が最も大きく出ます。
• 一日1～4.5粒(tablet)服用
• 効果作用の開始は早いが、持続時間が相対的に短いです。
• dopamineの活性度が高く、相対的に耐性が生じる確率が高いです。
• 用量増加に伴い副作用は増加し、耐性は早く生じることがあります
• 徐々に減量しなければなりません。
- 2 食慾抑制劑 (mazindol, betahistine, diethylpropion)
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3.mazindol
• norepinephrine, dopamine, serotonin, histamine の再吸収を抑制
• phentermine, phendimetrazine に比べて食欲抑制が弱い方です。
• 糖尿病、高脂血症の患者に有利なメカニズムを持っています。
(insulin分泌抑制作用があり、重症の膵臓疾患患者、糖尿病 患者は服用できません。）
• 中断後の体重増加が小さい方です。
• 副作用は口の渇き、頭痛、眠気、不眠などです。
4.betahistine
• histamine 受容体に作用して摂食行動を抑制し、満腹中枢を刺激する作用をします。
• 6～24mgを1日1～2回服用
• 他の食欲抑制剤と併用投与可能
• 副作用として、むかつき、頭痛、不眠症などが起こることがあります。
• 消化器潰瘍、喘息患者は注意が必要です。
5.diethylpropion
• norepinephrine を増加させて食欲抑制
- 3 食慾抑制劑 (Contrave, Qsymia)
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Qsymia (キュシミア)
• phentermine and topiramate extended-release capsules
• 食欲抑制、満腹感の増加
• 毎日服用
• 段階的に容量増加
• 副作用:不眠症、口の渇き、頭痛、手の震え、 心悸亢進 、便秘、性機能障害、感覚異常(しびれ)、代謝性酸症、腎臓結石、緑内障、自殺思考、自殺行動など
• 禁忌疾患:緑内障、甲状腺機能亢進症、心血管系疾患、肺動脈高血圧など
Contrave (コントラブ)
• Bupropion and Naltrexone
• Bupropionはnorepinephrine, dopamine に関与し、Naltrexoneはopioid受容体に作用
• 食欲抑制
• 毎日服用
• 効果がゆっくり現れる
• 副作用:吐き気、嘔吐、便秘、頭痛、めまい、不眠症
• 禁忌疾患:調節されない高血圧、発作障害または発作歴がある場合、双極性障害患者、摂食障害患者、肝臓疾患、腎臓疾患患者
- 4 代謝促進剤 (ephedrine, caffeine)
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: 1. ephedrine
• 30分以内に効果発現し、3～6時間程度持続
• 漢方でも使用
• caffeineと併用すると効果が良く、単独投与は効果が弱い方です。
• 副作用としては、不眠、震え、むかつき、不安、血圧上昇などが考えられます。
2. caffeine
• 交感神経系作用を増強して食欲抑制剤の効果を一部増加させます。
3. ephedrine+ caffeine
• 1日3回、食後30分後に服用
- 5 代謝促進剤 (green tea extract , L-carnitine)
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4. green tea extract
• 褐色脂肪細胞を刺激して熱生成、脂肪酸化
• norepinephrineを分解するCOMT酵素を抑制し、結果的に熱生産、脂肪酸化効果を増強させます。
5. L-carnitine
• long chain fatty acidを mitochondria内に移動させて、脂肪酸化を促進し、 脳への糖分供給を増加させて食欲を抑えます。
• 副作用:嘔吐、腹痛、下痢